BENZODIAZEPINE

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Le benzodiazepine sono una classe di psicofarmaci, utilizzati per il trattamento a breve termine di numerosi disturbi, come ansia, insonnia, astinenza da alcol e quant’altro. Esistono benzodiazepine a breve e a lunga durata d’azione. Tuttavia, entrambe le tipologie dovrebbero essere assunte per periodi di tempo molto brevi, in genere non oltre le 4-6 settimane, a seconda del disturbo da trattare. Il motivo risiede nell’alto potenziale di sviluppare una dipendenza da benzodiazepine, tra gli altri effetti collaterali. Continua a leggere per conoscere tutti gli usi delle benzodiazepine, gli effetti collaterali a breve e a lungo termine, nonché le controindicazioni e le precauzioni di utilizzo.

Le benzodiazepine sono farmaci che possiedono proprietà ansiolitiche, sedativo-ipnotiche, anticonvulsivanti, miorilassanti e anestetiche. Si tratta di medicinali ottenibili solo previa prescrizione medica e prescritti per disturbi gravi e debilitanti. Il trattamento con le benzodiazepine deve essere di breve durata, in quanto può causare numerosi effetti collaterali, tra cui tolleranza e dipendenza fisica e psichica. Generalmente, le benzodiazepine vengono assunte per via orale, ma possono essere somministrate anche per via endovenosa, intramuscolare o rettale.

La prima benzodiazepina fu scoperta nel 1955 dal chimico Leo Sternbach. Essa prese il nome di clordiazepossido ed entrò in commercio all’inizio degli anni ’60. Dopodiché, venne sintetizzata un’altra benzodiazepina più potente, il diazepam, e venne commercializzata a partire dal 1963 con il nome di Valium. Successivamente, le benzodiazepine hanno continuato a svilupparsi e dagli anni ’60-’70 hanno iniziato ad essere largamente prescritte per motivi clinici.

Le benzodiazepine agiscono a livello del sistema nervoso centrale (SNC). In particolare, stimolano il sistema GABAergico, aumentando l’effetto inibitorio del neurotrasmettitore acido gamma-aminobutirrico (GABA), a livello del recettore GABA A. Stimolando questo neurotrasmettitore, le benzodiazepine ne aumentano le proprietà sedative, ipnotiche, ansiolitiche, anestetiche, anticonvulsivanti e miorilassanti. Ne consegue, un’attività neurale ridotta e un effetto calmante sul sistema nervoso centrale, nonché sui sintomi che il soggetto presenta.

Disclaimer: le informazioni fornite non sono necessariamente esaustive.

Le benzodiazepine sono psicofarmaci utilizzati per il trattamento a breve termine di diversi disturbi. Tuttavia, è bene ricordare che vengono prescritte per condizioni gravi o debilitanti, ossia che compromettono sensibilmente la qualità di vita del paziente. Tra questi, è possibile menzionare:

Insonnia: le benzodiazepine sono utili per trattare i disturbi del sonno. In particolare, sono efficaci per favorire l’addormentamento in tempi brevi, ridurre i risvegli notturni e lo stato di veglia in generale. Tuttavia, sembrerebbero peggiorare la qualità del sonno, in quanto aumentano il sonno profondo e diminuiscono quello leggero. Per tale motivo, le benzodiazepine ad azione prolungata possono avere effetti negativi, causando sonnolenza, anche il giorno seguente l’assunzione e, pertanto, sono sconsigliate. Inoltre, l’utilizzo raccomandato dagli esperti non deve superare le 4 settimane, compreso il periodo di sospensione graduale, per evitare di incorrere in dipendenza fisica e psichica.
Ansia acuta: le benzodiazepine sono efficaci per trattare l’ansia acuta a breve termine. Anche in questo caso, i medici le prescrivono per brevi periodi, non oltre le 4 settimane, oppure possono essere assunte al bisogno, ossia quando l’ansia risulta ingestibile attraverso altri metodi. Per trattare l’ansia a lungo termine, invece, altri farmaci, come gli antidepressivi, sono più indicati.
Disturbo d’ansia generalizzato: le benzodiazepine sono efficaci anche per trattare il disturbo d’ansia generalizzato (DAG) a breve termine, per un periodo che non superi le 4 settimane. Anche in questo caso, per trattamenti più prolungati, gli esperti in genere prescrivono altri tipi di psicofarmaci, come gli antidepressivi (per esempio, gli inibitori della ricaptazione della serotonina e noradrenalina e gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina).
Disturbo di panico: le benzodiazepine, grazie alla loro efficacia e rapidità d’azione, sono indicate per trattare l’ansia associata ai disturbi di panico, ma solo come trattamento iniziale. Infatti, l’assunzione per lunghi periodi di tempo è fortemente sconsigliata, non solo per l’elevato rischio di sviluppare dipendenza fisica e psichica, ma anche per il fatto che trascorse 4-6 settimane l’effetto terapeutico tende a svanire (tolleranza). Nonostante i pazienti le preferiscano rispetto ad altri tipi di farmaci, in quanto riescono ad alleviare i sintomi più velocemente, i medici consigliano gli antidepressivi per trattamenti più lunghi.
Epilessia: per via delle proprietà anticonvulsivanti delle benzodiazepine ad azione rapida, questi farmaci sono spesso utilizzati per trattare le crisi epilettiche. La posologia e le modalità di somministrazione possono variare in base al quadro clinico del paziente. Sarà il medico a stabilire il dosaggio e la frequenza adeguata. Inoltre, è bene ricordare che le benzodiazepine non sono il trattamento di prima linea dell’epilessia, a causa di effetti collaterali importanti, come la sonnolenza, tolleranza e dipendenza.
Astinenza da alcol: le benzodiazepine vengono utilizzate anche per la disintossicazione da alcol a breve termine, in quanto sono in grado di alleviare i sintomi di astinenza. A tal proposito, infatti, rappresentano il trattamento di elezione per prevenire e trattare le complicazioni più severe, come le convulsioni e il delirium tremens.

Disclaimer: le informazioni fornite potrebbero non essere esaustive.

Quelli sopracitati sono i principali utilizzi delle benzodiazepine, ma esse possono essere impiegate anche per trattare altre condizioni, quali:

Sedazione di pazienti sottoposti a ventilazione meccanica in terapia intensiva;
Prima di interventi chirurgici per alleviare l’ansia;
Trattamento di spasmi muscolari;
Trattamento di attacchi di panico causati da intossicazione da allucinogeni;
Trattamento di parasonnie;
Trattamento di alcune forme di delirio.

Disclaimer: le informazioni fornite non sono necessariamente esaustive.

Le benzodiazepine possono essere classificate in base alla loro emivita plasmatica, ossia un parametro che indica il tempo necessario per diminuire la quantità di un farmaco nell’organismo del 50% durante la sua eliminazione.

Benzodiazepine a emivita breve o brevissima, che varia dalle 2 alle 6 ore, come il triazolam e il midazolam;
Benzodiazepine a emivita intermedia, che varia dalle 6 alle 24 ore, come l’oxazepam, il lorazepam, il lormetazepam, l’alprazolam e il temazepam;
Benzodiazepine a emivita lunga, che varia da 1 a 4 giorni, come il clordiazepossido, il clorazepato, il diazepam, il flurazepam e quant’altro.

Contrariamente a quanto si pensi, l’emivita plasmatica non ha nulla a che fare con la rapidità d’azione del farmaco, ossia il tempo necessario perché esso faccia effetto. Infatti, alcuni medicinali, pur agendo in maniera rapida, vengono metabolizzati diversamente e ne risulta una durata d’azione prolungata, come nel caso del midazolam.

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Le benzodiazepine sono considerate farmaci piuttosto sicuri e con una tossicità relativamente bassa. Tuttavia, non sono prive di effetti collaterali. Tra questi, è possibile menzionare:

Sedazione eccessiva;
Sonnolenza diurna;
Confusione, in particolare nei pazienti anziani;
Depressione;
Disturbi della coordinazione;
Atassia, ossia mancata coordinazione muscolare che rende difficoltoso il movimento volontario;
Disturbi della memoria, come amnesia anterograda;
Sintomi paradosso, quali:
- Irrequietezza;
- Agitazione;
- Irritabilità;
- Aggressività;
- Rabbia o collera;
- Psicosi;
- Deliri;
- Allucinazioni;
- Incubi;
- Delusione;
- Comportamento anomalo.

Inoltre, gli effetti collaterali più preoccupanti sono costituiti da:

Tolleranza al farmaco: dopo un uso prolungato o improprio delle benzodiazepine, esse perdono di efficacia. Ciò significa che gli effetti terapeutici diminuiscono. Il paziente è portato, quindi, ad assumerne dosi sempre maggiori, per ottenere i medesimi effetti che aveva all’inizio della terapia. La tolleranza al farmaco è il primo passo per sviluppare una vera e propria dipendenza.
Dipendenza fisica e psichica: le benzodiazepine hanno un elevato potenziale di sviluppare una dipendenza, sia a livello fisico che mentale. Tale rischio è maggiore nei soggetti che hanno una storia di abuso di sostanze (alcol, droghe o farmaci). Una volta instaurata la dipendenza, il paziente non riesce più a fare a meno della sostanza, né a sospenderla con efficacia, e cerca qualsiasi modo per reperirsela. Tale condizione compromette sensibilmente ogni area di vita del soggetto, da quella familiare a quella sociale, lavorativa, economica e relazionale. L’interruzione brusca del farmaco porta il paziente a sperimentare i cosiddetti sintomi di astinenza, che includono:
- Depressione;
- Derealizzazione;
- Depersonalizzazione;
- Ansia;
- Confusione;
- Tremori;
- Alterazione dell’appetito;
- Aumento della frequenza cardiaca (tachicardia);
- Nervosismo;
- Irrequietezza;
- Irritabilità;
- Allucinazioni;
- Attacchi epilettici;
- Alterazioni dell’umore;
- Sudorazione eccessiva;
- Disturbi gastrointestinali, come diarrea;
- Cefalea;
- Dolori e spasmi muscolari;
- Pensieri suicidari;
- Ipersensibilità ai rumori, al contatto fisico e alla luce.

Inoltre, un’interruzione brusca potrebbe condurre al peggioramento dei sintomi per cui si era iniziata la terapia con le benzodiazepine. In tal caso, il paziente potrebbe incorrere in ansia o insonnia da rimbalzo. Per tali motivi, i medici, quando stilano il piano terapeutico, includono nella durata del trattamento anche il periodo di sospensione graduale.

Disclaimer: le informazioni proposte non sono da considerarsi esaustive.

L’abuso o l’uso prolungato di benzodiazepine può comportare la comparsa di effetti collaterali a lungo termine, come deterioramento cognitivo e problemi affettivi e comportamentali. In particolare, oltre alla tolleranza e alla dipendenza fisica e psichica, è possibile menzionare:

Sentimenti di agitazione;
Difficoltà nel pensare in modo costruttivo;
Scarsa concentrazione;
Problemi di memoria;
Perdita del desiderio sessuale;
Agorafobia;
Fobia sociale;
Aumento dell’ansia e della depressione;
Perdita di interesse nelle attività che un tempo davano piacere.

A livello fisico, le benzodiazepine possono causare anche effetti sul cuore e l’insorgenza di malattie cardiovascolari, in quanto tali farmaci tendono a ridurre la frequenza cardiaca. Allo stesso modo, questi medicinali riducono la frequenza respiratoria. Anche il fegato è fortemente compromesso dall’abuso di benzodiazepine, in quanto è l’organo deputato allo smaltimento dei farmaci e, più in generale, delle tossine. A lungo andare, infatti, il soggetto potrebbe incorrere in grave insufficienza epatica. Nei casi più gravi, gli effetti a lungo termine dell’uso improprio di benzodiazepine possono condurre a convulsioni, coma e morte, specialmente se si assumono in concomitanza con altri deprimenti del sistema nervoso centrale, compreso l’alcol.

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Il sovradosaggio di benzodiazepine consiste nell’assunzione di dosi maggiori rispetto a quelle prescritte dal medico o nell’aumento di frequenza di somministrazione. Gli effetti del sovradosaggio di benzodiazepine includono:

Estrema sonnolenza;
Confusione;
Compromissione della coordinazione;
Diminuzione dei riflessi;
Depressione respiratoria;
Coma;
Morte.

L’uso concomitante di benzodiazepine a dosi elevate e oppioidi, alcol o altri deprimenti del SNC può comportare:

Sedazione profonda;
Depressione respiratoria;
Coma;
Morte.

È bene ricordare che l’overdose da benzodiazepine raramente causa esiti fatali. Tuttavia, se associata ad altri deprimenti del sistema nervoso centrale, il rischio di morte aumenta notevolmente. Ad ogni modo, se si sospetta di un sovradosaggio, è bene non sottovalutarlo e rivolgersi al proprio medico o recarsi all’ospedale più vicino il prima possibile per ricevere assistenza.

Disclaimer: le informazioni fornite non sono necessariamente esaustive.

Nonostante le benzodiazepine siano considerate relativamente sicure, il loro utilizzo è controindicato nei seguenti casi:

Soggetti che soffrono di miastenia grave;
Pazienti affetti da grave insufficienza respiratoria, in quanto tali farmaci possono causare depressione respiratoria;
Individui che soffrono di grave insufficienza epatica, in quanto possono incorrere in encefalopatia;
Soggetti con sindrome da apnea notturna;
Donne in gravidanza, in quanto l’assunzione di benzodiazepine potrebbe causare malformazioni o problemi di sviluppo al feto, specialmente durante il primo trimestre;
Allattamento al seno, in quanto le benzodiazepine possono essere escrete nel latte materno e raggiungere facilmente il neonato.

Inoltre, le benzodiazepine sono note per peggiorare alcune condizioni, come:

Depressione;
Fibromialgia;
Ipossia (basso livello di ossigeno nei tessuti), a causa di disturbi come l’asma, la broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO) e la sindrome da apnea notturna.

Infine, la somministrazione è caldamente sconsigliata nei bambini a causa della mancanza di dati sulla sicurezza di utilizzo nella popolazione pediatrica. Per quanto riguarda gli anziani, invece, in genere, è prevista una riduzione del dosaggio abituale, in quanto maggiormente a rischio di cadute, fratture ossee, problemi cognitivi e di memoria e quant’altro.

Disclaimer: le informazioni proposte potrebbero non essere esaustive.

Healthline.com: https://www.healthline.com/health/bipolar-disorder/benzodiazepines
Wellnesstreatrecovery.com: https://wellnessretreatrecovery.com/long-term-effects-of-benzodiazepine-abuse/
Healthliferecovery.com: https://healthyliferecovery.com/what-are-the-long-term-effects-of-benzodiazepine-abuse/
Clevelandclinic.org: https://my.clevelandclinic.org/health/treatments/24570-benzodiazepines-benzos
Dea.gov: https://www.dea.gov/sites/default/files/2020-06/Benzodiazepenes-2020_1.pdf

FAQs

Benzodiazepine e depressione: è sicuro assumerle?

No, le benzodiazepine non sono indicate come trattamento di prima linea della depressione. Per trattare il disturbo, il medico può prescrivere altri tipi di farmaci, come gli inibitori della ricaptazione della serotonina e noradrenalina e gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina. L’unico caso in cui le benzodiazepine possono essere utilizzate nel quadro clinico della depressione è per trattare l’ansia associata alla depressione. In tutti gli altri casi, l’utilizzo deve essere evitato, in quanto le benzodiazepine possono aumentare le tendenze suicidarie. Ad ogni modo, sarà lo specialista a fornire il piano terapeutico più adeguato al singolo caso.

Le benzodiazepine possono compromettere le capacità di guida?

Sì, l’aumento della sonnolenza è un effetto collaterale tipico delle benzodiazepine. Per tale motivo, la vigilanza alla guida e la prontezza dei riflessi possono essere compromesse, specialmente se il soggetto non ha dormito a sufficienza o se il sonno non è stato abbastanza riposante. Quindi, tali farmaci possono alterare la capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari e, pertanto, si sconsiglia di mettersi alla guida, se non almeno 8-10 ore dopo l’ultima assunzione.

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